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    先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性  CNKI文献

    水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的...

    栗增 王江... 《药学学报》 2014年09期 期刊

    关键词: 水溶性 / 结构修饰 / 前药 / 先导化合物优化

    下载(1706)| 被引(20)

    先导化合物结构优化策略(四)——改善化合物的血脑屏障通透...  CNKI文献

    血脑屏障是人体的天然屏障,它在保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害的同时,也阻碍了许多潜在的中枢神经系统药物进入中枢,增加了中枢神经系统药物研发的难度。本文简述了化合物透过血脑屏障研究的最新进展,从药物...

    洪玉 周宇... 《药学学报》 2014年06期 期刊

    关键词: 血脑屏障 / 结构优化 / 药物设计 / 中枢神经系统

    下载(1713)| 被引(9)

    先导化合物结构优化策略(二)——结构修饰降低潜在毒性  CNKI文献

    药物特质性毒性反应能够引发严重的药物毒副作用甚至危及患者生命。含有警惕结构的药物在体内能够产生活性代谢物,这是药物发生特质性毒性反应的一个重要原因。优化药物分子中的警惕结构以及通过结构改造避免警惕结构...

    刘海龙 王江... 《药学学报》 2014年01期 期刊

    关键词: 药物毒性 / 警惕结构 / 药物特质性毒性反应 / CYP450

    下载(1518)| 被引(10)

    磷酸酯前药在药物研究中的应用  CNKI文献

    根据药物分子的结构特点,磷酸酯前药可分为两类:一类是分子中含有磷酸基团的药物。该类药物由于脂溶性差而引入一些保护性片段,降低磷酸基团的亲水性,提高脂溶性和透膜能力,从而提高药物的生物利用度;另一类是为了改善...

    姬勋 王江... 《药学学报》 2013年05期 期刊

    关键词: 磷酸酯前药 / 生物利用度 / 脂溶性 / 水溶性

    下载(1506)| 被引(15)

    先导化合物结构优化策略(一)——改变代谢途径提高代谢稳定...  CNKI文献

    先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性,延长药物在体内的作用时间,增强代谢稳定性,提高生物利用度。本文主要综述了通过改变代谢途径提高代谢稳定性...

    王江 柳红 《药学学报》 2013年10期 期刊

    关键词: 代谢稳定性 / 先导化合物 / 封闭代谢位点 / 脂溶性

    下载(1835)| 被引(9)

    氟原子在药物分子设计中的应用  CNKI文献

    含氟药物在临床治疗药物中占有相当比重.将氟原子或含氟基团引入到小分子药物中,是药物化学结构改造的重要研究策略之一.综述了氟原子在药物分子设计中的应用,氟原子或含氟基团的引入可以调节药物小分子的物理化学特性...

    王江 柳红 《有机化学》 2011年11期 期刊

    关键词: / 药物设计 / 结构优化

    下载(2294)| 被引(72)

    氰基在药物分子设计中的应用  CNKI文献

    含氰基药物在临床治疗药物中占有相当比重.将氰基基团引入到小分子药物中是药物化学结构改造的重要研究策略之一.综述了氰基在药物分子设计中的应用,氰基的引入可以调节小分子药物的物理化学特性,改变小分子的药代动力...

    王江 柳红 《有机化学》 2012年09期 期刊

    关键词: 氰基 / 药物设计 / 结构优化

    下载(1338)| 被引(29)

    通过串联反应不对称合成氧化吲哚螺环化合物的研究进展  CNKI文献

    氧化吲哚螺环类结构因具广泛的生物活性,已逐渐成为一类重要的类药性骨架.因此,开发简单高效的合成方法构建复杂的氧化吲哚螺环类化合物库已经成为化学工作者广泛关注的研究方向之一.由于现代有机化学倍受中间产物分离...

    肖永龙 周宇... 《有机化学》 2015年10期 期刊

    关键词: 氧化吲哚螺环化合物 / 不对称合成 / 催化剂 / 串联反应

    下载(559)| 被引(4)

    甲基在药物分子设计中的应用  CNKI文献

    甲基在药物分子的合理设计中起到重要作用,如何巧妙地在分子中引入甲基已成为先导化合物结构优化的重要改造策略之一。本文综述了在药物分子设计中一些合理引入甲基的应用实例。将甲基引入小分子中通过影响脂溶性和水...

    连捷 王江... 《药学学报》 2013年08期 期刊

    关键词: 甲基 / 药物设计 / 结构优化 / 空间电子效应

    下载(713)| 被引(4)

    磺酰基在药物分子设计中的应用  CNKI文献

    含磺酰基药物在临床治疗药物中占有相当比重,将磺酰基引入到小分子中是药物分子结构改造的重要策略之一,综述了磺酰基在药物分子设计中的应用.就结构而言,磺酰基和羰基、羧基、四氮唑、磷酸基具有相似的大小和电荷分布...

    赵飞 王江... 《有机化学》 2016年03期 期刊

    关键词: 磺酰基 / 药物设计 / 结构优化

    下载(601)| 被引(6)

    含氟β-氨基酸和β-内酰胺的合成研究进展  CNKI文献

    含氟β-氨基酸和含氟β-内酰胺广泛应用于有机化学、药物发现和蛋白质生物学的研究中.因而含氟β-氨基酸和含氟β-内酰胺的合成工作深受广大研究者重视,目前已开发出该类化合物的合成和拆分方法.依据含氟β-氨基酸种类...

    林岱宗 王江... 《有机化学》 2013年10期 期刊

    关键词: 含氟β-氨基酸 / 含氟β-内酰胺 / 合成

    下载(406)| 被引(4)

    先导化合物结构优化策略(五)——降低药物hERG心脏毒性  CNKI文献

    由人类果蝇相关基因(hERG)编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中,hERG钾通道影响心脏动作电位的复极过程。近年来,一些药物因阻断该通道引起QT间期延长而被撤市。本文总结了降低...

    周圣斌 王江... 《药学学报》 2016年10期 期刊

    关键词: 人类果蝇相关基因 / 先导化合物结构优化 / 脂溶性 / 碱性

    下载(835)| 被引(1)

    先导化合物结构优化策略(六)——改善化合物血浆稳定性  CNKI文献

    血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药效学性质。本文综述了通过化学结构修饰改善化合物血浆稳定性的基本策略,包括:生物电子...

    吴小伟 王江... 《药学学报》 2018年02期 期刊

    关键词: 血浆稳定性 / 结构修饰 / 先导化合物 / 生物电子等排

    下载(638)| 被引(0)

    金属催化的碳-杂键对炔键的加成反应研究进展  CNKI文献

    碳-杂键对炔键的加成反应已经成为对碳碳叁键进行官能团化的一种重要手段,此类反应可以一步快速构建两个化学键即一个碳-碳键和一个碳-杂键,因而具有反应效率高、原子经济性高的特点.近年来,Al,Fe,Ni,Cu,Ga,Ru,Rh,Pd,...

    赵飞 贾秀稳... 《有机化学》 2017年02期 期刊

    关键词: 金属催化 / 碳-杂键 / / 加成反应

    下载(158)| 被引(1)

    不对称合成手性3,5-二取代脯氨酸及其衍生物  CNKI文献

    选用甘氨酸等当体镍螯合物与α,β-不饱和酮进行不对称Michael加成反应,在室温条件下,以1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)为碱,甲醇为溶剂,不对称合成了3,5-二取代脯氨酸及其衍生物.该方法具有操作简单、收率高、底物适...

    赵亮 周圣斌... 《有机化学》 2018年06期 期刊

    关键词: 3 / 5-二取代脯氨酸 / 甘氨酸等当体镍螯合物 / 不对称Michael加成反应

    下载(131)| 被引(0)

    Ni(Ⅱ)螯合物在氨基酸合成中的应用  CNKI文献

    Ni(Ⅱ)螯合物诱导合成氨基酸是氨基酸合成方法中一类新颖且有工业生产价值的合成方法.从合成方法学、络合金属离子的优选、配体的改进、卤代片段的选择、合成氨基酸种类等方面介绍该合成方法的研究进展.

    王江 邓光辉... 《有机化学》 2008年07期 期刊

    关键词: Ni(II)螯合物 / 氨基酸合成 / 不对称合成

    下载(324)| 被引(8)

    β-氨基酸的合成:等当体方法的应用  CNKI文献

    β-氨基酸是一类在药物开发和生物研究中有广泛应用的中间体.由等当体合成β-氨基酸的方法具有结构定制、合成产物丰富、直观等特点,是β-氨基酸合成领域中不可或缺的合成方法.重点介绍近年来该领域具有代表性的工作.

    邓光辉 王江... 《有机化学》 2009年05期 期刊

    关键词: β-氨基酸 / 等当体 / 合成

    下载(545)| 被引(0)

    镍螯合物(Ⅱ)Suzuki偶联反应诱导的α-取代β-氨基酸的合成...  CNKI文献

    镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki 偶联反应, 制备具有多种取代的镍螯合物4, 通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单, 条件温和, 适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物...

    吕丽 王江... 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 2012年06期 期刊

    关键词: 镍螯合物 / Suzuki偶联反应 / α-取代β-氨基酸

    下载(109)| 被引(0)

    水相中Ni(II)螯合物诱导不对称Michael加成反应合成手性β-...  CNKI文献

    β-取代-α,γ-双氨基氨基酸及其衍生物是天然产物以及医药小分子的重要合成砌块,具有多种生物活性,同时还可以作为手性辅基和手性配体用于小分子的不对称催化合成。因此,立体选择性合成该类非天然手性氨基酸化合物具...

    王江 柳红 2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交流会论... 2010-07-01 中国会议

    关键词: Michael加成反应 / Ni(Ⅱ)螯合物 / 双氨基丁酸及其衍生物

    下载(41)| 被引(0)

    先导化合物结构优化策略  CNKI文献

    新药研发包括苗头化合物的发现,先导化合物的结构优化,候选药物的临床评价等一系列药物研究开发过程。在药物发现过程中,经常遇到先导化合物类药性差,药物代谢动力学特性不佳,毒副作用等问题,为了提高先导化合物的成药...

    王江 柳红 第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天... 2015-10-23 中国会议

    关键词: 先导化合物 / 结构优化 / 改造策略

    下载(643)| 被引(0)

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